从20世纪中期别嘌醇作为黄嘌呤氧化酶抑制药被发现发明以后，别嘌醇一直是尿酸生成增多型痛风患者的一线降尿酸药，也是目前上市时间最长、价格低廉和应用广泛的药物。

通常在痛风急性症状消失2周后，医生会建议尿酸生成增多型患者使用别嘌醇开始进行治疗。别嘌醇对于痛风患者而言并不能控制急性炎症症状，而是用于间歇期的降尿酸治疗。

所谓消炎止痛是治标，降尿酸是治本。在降尿酸治疗上，别嘌醇一直为痛风患者所青睐。但另一方面，因为部分患者使用别嘌醇容易出现超敏反应，在不少痛风患者心中也就变成了“坏药”。今天咱们就来谈谈，痛风患者降尿酸时如何规范使用别嘌醇。

别嘌醇是痛风患者常用的药物

别嘌醇降尿酸是对还原型黄嘌呤氧化酶有效

别嘌醇的发现，是基于嘌呤合成路径所需的酶的基础上发现的，人们将目光聚焦在黄嘌呤氧化酶上，所以寻找黄嘌呤氧化酶抑制药，于是才有别嘌醇的出现。

别嘌醇是一种非特异性黄嘌呤氧化酶抑制药。别嘌醇及其活性代谢物羟嘌呤醇分别与次黄嘌呤、黄嘌呤竞争与黄嘌呤氧化酶结合，也就抑制了次黄嘌呤与黄嘌呤代谢成为尿酸，从而减少尿酸生成，降低血尿酸浓度。

但是，别嘌醇是一种非特异性黄嘌呤氧化酶抑制药，所以虽然它能抑制嘌呤合成路径所需的关键酶，但是因为其非特异性，所以对氧化型黄嘌呤氧化酶有作用，但是对还原型黄嘌呤氧化酶没有作用。

还有，别嘌醇和嘌呤的结构非常相似，除分子结构中一个N元素被OH取代，其他结构完全相同，这也就导致别嘌醇在人体内除了参与嘌呤分解代谢的调节，还参与嘌呤其他代谢的调节。

也就是说，别嘌醇可以通过抑制嘌呤核苷磷酸化酶，抑制鸟嘌呤的形成，通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶，干扰嘧啶代谢合成DNA，也就因为这些作用，导致别嘌醇出现了部分不良反应。

别嘌醇指南用药，一般都是列为降尿酸一线药物

别嘌醇的使用是从小剂量逐渐加量

在急性痛风过后14天，您可以根据医生的医嘱使用别嘌醇。为什么痛风急性发作期不能使用呢？因为痛风急性发作期如果使用别嘌醇，有可能会加重或延长急性期的炎症。但是对于已经开始使用别嘌醇的痛风患者，在急性期也无须停药。

从药动力学上说，别嘌醇的半衰期是14~28小时，服用2~6小时后血药浓度达到峰值，24小时血尿酸浓度开始下降，7~14天达到高峰，2~4周下降最明显。一般来说，患者监测服用3~6个月，尿酸会降至正常。

尿酸生成增多型痛风患者使用别嘌醇时，一般是从小剂量起始逐渐加量。成人口服初始剂量1次50mg，1日1~2次，每周可递增50~100mg，至1日200~300mg，分2~3次服用。每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增，但一日最大用量不超过600mg。

需要特别提醒大家，茶、咖啡及酒精会降低别嘌醇的药效。服用别嘌醇期间，应避免饮用茶、咖啡及酒精或饮用含有这些成分的饮料。

别嘌醇常规用药与注意事项

使用别嘌醇时需要密切监测肝肾功能，一般在加量时也需要在监测肝功能、肾功能、血常规等生化指标的基础上，逐渐增加剂量，可以提高患者的血尿酸达标率。但是要注意，对于在患者体内已经存留的尿酸，别嘌醇是无法促使其排泄的，需要使用促排泄的药物。

为什么要密切监测使用别嘌醇后的肝功能呢？因为别嘌醇口服后经胃肠道吸收，在肝内代谢为有活性的羟嘌呤醇。

为什么要密切监测使用别嘌醇后的肾功能呢？因为别嘌醇经过肾脏排出体外。所以肾功能不全者应以小剂量起始，并根据肾功能调整用药剂量。该如何调整剂量呢？咱们可以来看看肌酐清除率与别嘌醇用量表：

肌酐清除率与别嘌醇用量表

适用于大多数痛风患者的别嘌醇也要注意不良反应

别嘌醇使用于原发性或继发性痛风患者的治疗，尤其是尿酸生成增多型痛风患者，也使用与反复发作或慢性痛风、痛风石患者，尿酸性肾结核或尿酸性肾病患者以及伴有肾功能不全的痛风患者也可以根据肌酐清除率调整剂量，别嘌醇对于白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等也能起到预防作用。

如此看来似乎别嘌醇十分“友好”，但是咱们要注意。如果别嘌醇使用过量，进入人体后代谢完的物质容易在体内蓄积，增加药物中毒风险。一般使用不能超过600mg，最高不能超过800mg。

同时，我们还要注意别嘌醇的不良反应。其相关不良反应主要包括肝功能异常、痛风发作、腹泻、皮疹等。主要包括以下系统的不良反应：

皮肤系统不良反应：皮疹、重症多形红斑、大疱性表皮坏伤松解、剥落性皮炎。

血液系统不良反应：白细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少、贫血、骨髓抑制。

消化系统不良反应：腹痛、腹泻、食欲降低。

泌尿系统不良反应：水肿、少尿、蛋白尿、肾脏血管损伤、急性间质性肾炎、大鼠肾小动脉瘤、泌尿道损害、痛风性肾病。

神经系统不良反应：无菌性脑膜炎。

肝脏系统不良反应：血清转氨酶活性增高，黄疸。

过敏反应综合症不良反应：不适、寒颤、关节痛、肝肾功能损害、弥漫性血管炎和多脏器损害。

在出现这些不良反应后，就需要及时求助医生，以免导致更严重的副作用发生。尤其是皮疹出现后，需要立即停药并就医。为什么要将皮疹特别提出来呢？咱们接下来专门来说说，皮疹可能会危及生命。

别嘌醇常见不良反应

使用别嘌醇常见皮疹必要做HLA-B5801基因检测

你是否有这样的经历：听说别嘌醇能够降尿酸后，就迫不及待地去购买，然后发现吃了以后皮肤不舒服？有一位51岁的罗先生，就因为听说别嘌醇降尿酸效果不错，自己就买来吃。不久他的头面部和四肢都出现了大面积的红斑和斑丘疹，家人将他送往医院后，医院紧急救治才保住命。

罗先生出现的皮疹是什么呢？我们通常称为别嘌醇的超敏反应，主要包括重症多形红斑、大疱性表皮坏伤松解、剥落性皮炎等，其中常见的剥落性皮炎。发生别嘌醇的超敏反应与HLA-B*5801基因、慢性肾功能不全、老年人免疫力低下等有关，在多个指南中就提出，HLA-B*5801基因阳性患者不推荐使用别嘌醇。

别嘌醇超敏反应用药指导

超敏反应作为使用别嘌醇常见的不良反应，其发生率在3%~10%，一般用药3天内就会出现，如果没有及时就医，其致伤率高达20%左右。在超敏反应中常见的剥落性皮炎，主要表现躯干皮肤弥漫红肿，大量鳞屑，四肢皮肤散在不规则红斑。躯干部呈叶状大片脱屑，手足部呈破手套、破袜套样脱落，头发、指甲无脱落。大家使用别嘌醇时如果出现这样的情况，就需要及时就医。

HLA-B*5801基因是别嘌醇引起超敏反应的高风险基因，尤其汉族人携带该基因的频率为10%~20%。所以建议使用别嘌醇前有必要做HLA-B*5801基因检测，如果阳性就不能使用别嘌醇，这就像是注射青霉素前做皮肤青春试验一样。

除了基因检测筛查HLA-B*5801外，老年人和女性同样是超敏反应的高风险人群，一般也建议要合理使用别嘌醇药物降尿酸。别嘌醇与氨苄西林、阿莫西林、噻嗪类利尿药或ACEI合用，也会增加过敏风险；除此之外，别嘌醇还要避免与以下药物合用：

别嘌醇的药物合用风险

有的人问老刘，既然别嘌醇与这么多药物合用都有风险，那么别嘌醇可以和碳酸氢钠一起服用吗？答案是可以的。当尿pH值低于5.9时，建议痛风患者可以服用碳酸氢钠，每天3次，每次1片，同时在肾功能正常的情况下大量饮水，让尿pH值保持在6.2~6.9后停药。

还有就是别嘌醇刚开始用药时，可能会导致痛风发作也就是我们常说的溶晶痛。这时候就需要我们服用布洛芬、双氯芬酸钠等非甾体抗炎药或小剂量秋水仙碱来预防因为组织内沉积的尿酸盐结晶溶解带来的炎症。

别嘌醇无法延缓eGFR下降

总而言之，别嘌醇对于痛风患者来说是有效抑制尿酸合成的药物，但是用药也须遵医嘱，在医生指导下用药，防止副作用出现；降尿酸药物虽然有副作用，但不能讳疾忌医，自行停药或减药都不利于痛风治疗；同时一旦开始降尿酸治疗就要定期复查肝肾功能和血尿酸情况，以便医生根据病情调整治疗方案。

用药需遵医嘱，请勿随意用药返回搜狐，查看更多

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